Récepteurs-canaux
Ces récepteurs comportent un canal qui fait communiquer le cytoplasme avec le milieu extracellulaire. La molécule informative module l'ouverture du canal et régule, en général, l'entrée dans la cellule soit des cations Na+ ou Ca2+, soit d'anions Cl–.
La caractéristique générale des récepteurs canaux est d'avoir une réponse instantanée et de courte durée. L'ouverture du canal nécessite souvent l'interaction simultanée de deux molécules activatrices : c'est le cas du récepteur nicotinique à l'acétylcholine et du récepteur GABAa.

On distingue :
a. Les récepteurs-canaux cationiques :
o Récepteurs nicotiniques avec canal ionique (sodique) présents au niveau du système nerveux et des muscles squelettiques
o Récepteurs HT3 de la sérotonine
o Récepteurs du glutamate et de l'aspartate
L'ouverture des canaux cationiques, en favorisant l'entrée de Na+ et ou du Ca2+ dans la cellule, entraîne une dépolarisation et une augmentation de l'excitabilité.
b. Les récepteurs-canaux anioniques comme le canal chlorure Cl–:
o Récepteurs GABAa, auxquels sont associés les récepteurs aux benzodiazépines qui modulent l'ouverture du canal perméable aux ions Cl–
o Récepteurs de la glycine qui favorisent aussi l'ouverture des canaux Cl–.
La pénétration des ions Cl– dans la cellule augmente sa polarisation et diminue son excitabilité.